Sitagliptin 486460-32-6

Funktion von Sitagliptin

Sitagliptin wirkt dämpfend auf die Dipeptid-Peptidase 4 (DPP-4) , indem es den endogenen Blutzuckerspiegel im Blut schützt, seine Funktion stärkt und den Blutzuckerspiegel kontrolliert. Glukoseabhängigkeit von der Förderung des Insulin-Releasing-Peptids (GIP) und des Glucagon-Peptids 1 (GLP-1), was die Nahrungsaufnahme und die Freisetzung von Blutzucker im Darm betrifft.

In 4 randomisierten, placebokontrollierten Studien mit mehr als 2.000 Typ-2-Diabetes-Patienten wurde die Wirkung und Sicherheit von Sitagliptin allein oder in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln untersucht. Der Bewertungsindex ist hauptsächlich der Änderungswert des glykosylierten Hämoglobins (HbA1c) gegenüber dem Ausgangswert. HbA1c ist ein Indikator für den durchschnittlichen Blutzuckerspiegel der letzten 3-4 Monate. Sitagliptin (100 oder 200 mg) allein senkte den HbA1c-Spiegel signifikant. Die Verringerung des HbA1c-Spiegels war proportional zum anfänglichen HbA1c-Spiegel. Während der 24-wöchigen Einzelbehandlung kam es zu keiner Gewichtszunahme des Patienten. Sitagliptin senkt den Nüchtern- und postprandialen Blutzucker, erhöht das Verhältnis von Präproinsulin/Insulin und verbessert die Insulinresistenz.

Für Patienten mit mindestens 1500 mg Metformin pro Tag, die den Blutzucker noch immer nicht gut kontrollieren können, wurde Sitagliptin 100 mg hinzugefügt. 47 % der Patienten erreichten den Zielwert von HbA1C < 7 %, während nur 18,3 % der Patienten, die Placebo erhielten, den Zielwert erreichten. Im Vergleich zur Placebogruppe sank der HbA1C in der Sitagliptin-Gruppe im Durchschnitt um 0,65 %. Auch die Kombination von Sitagliptin und Metformin hat sich als Erstbehandlung als wirksam erwiesen. Patienten, die mit Pioglitazon behandelt wurden und das Ziel nicht erreichen konnten (mittlerer HbA1C-Wert betrug 8,1 %), erhielten zusätzlich 100 mg Sitagliptin, und der durchschnittliche HbA1C-Wert der Patienten wurde um 0,7 % gesenkt. Verglichen mit der Pioglitazon-Monotherapiegruppe erreichte ein höherer Anteil der Patienten die HbA1C-Zielwerte < 7 %.