Funktion von Lipinavir

Lipinavir wird in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung einer Infektion mit dem humanen Immundefizienzvirus 1 (HIV-1) bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren angewendet.

Lopinavir ist ein HIV-Proteasehemmer, der die Teilung des Gag-Pol-Polyproteins blockieren kann, was zur Produktion unreifer, nicht infektiöser Viruspartikel führt; Ritonavir ist eine Art peptidomimetischer HIV-1- und HIV-2-Inhibitor der Aspartylproteaseaktivität. Durch die Hemmung der HIV-Protease kann das Enzym den Vorläufer des Gag-Pol-Polyproteins nicht verarbeiten, was zur Bildung unreifer HIV-Partikel führt, was den Beginn eines neuen Infektionszyklus verhindert. Ritonavir kann den CYP3A-vermittelten Metabolismus von Lopinavir hemmen, was zu einer höheren Konzentration von Lopinavir führt.

Antivirale Aktivität von Lopinavir : In-vitro-Studien zur antiviralen Arzneimittelaktivität in Kombination mit Lopinavir haben gezeigt, dass die Kombination von Lopinavir und Nelfinavir die antagonistische Wirkung verstärkt und mit Amprenavir, Atazanavir und Indinavir verglichen werden kann. Die kombinierte Anwendung von Vivi, Saquinavir und Telanavir wird die Synergie erhöhen. Der EC50-Wert von Lopinavir für drei verschiedene HIV-2-Virusstämme liegt zwischen 12 und 180 nM (0,008 und 113 μg/ml).