Telmisartan 144701-48-4

Nicht-peptidische Angiotensin-Ⅱ-Rezeptorantagonisten können ATI-Rezeptoren selektiv und irreversibel blockieren, haben jedoch keine Wirkung auf andere Rezeptorsysteme. Bei leichtem bis mittelschwerem Bluthochdruck. Telmisartanist ein neues blutdrucksenkendes Medikament. Es ist ein spezifischer Angiotensin-Ⅱ-Rezeptor (ATⅠ)-Antagonist zur Behandlung der essentiellen Hypertonie. Der alternative Angiotensin-Ⅱ-Rezeptor bindet mit hoher Affinität an den ATⅠ-Rezeptor-Subtyp (bekannte Angiotensin-Ⅱ-Wirkungsstelle). Telmisartan hat keine agonistische Wirkung an der ATⅠ-Rezeptorstelle. Es bindet selektiv an den ATⅠ-Rezeptor und die Bindungswirkung ist lang anhaltend. Es hat keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich ATII- und AT-Rezeptoren mit weniger Eigenschaften. Die Funktion der anderen oben genannten Rezeptoren ist unbekannt, und die mögliche Rezeptorüberstimulierungswirkung aufgrund des durch Telmisartan verursachten Anstiegs des Angiotensin-II-Spiegels ist unbekannt. Telmisartan hemmt nicht das Renin im menschlichen Plasma und blockiert keine Ionenkanäle. Ohne das Angiotensin-Converting-Enzym II zu hemmen, Das Enzym kann auch die durch die verstärkte Wirkung von Bradykinin verursachten Nebenwirkungen abbauen. Die Verabreichung von 80 mg Telmisartan im menschlichen Körper kann den durch Angiotensin II verursachten Blutdruckanstieg fast vollständig hemmen. Die hemmende Wirkung hielt 24 Stunden an und konnte auch nach 48 Stunden noch gemessen werden. Die blutdrucksenkende Wirkung zeigte sich allmählich innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Dosis. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung kann 4 Wochen nach Behandlungsbeginn erreicht werden und kann bei Langzeitbehandlung aufrechterhalten werden. Wenn die Behandlung plötzlich unterbrochen wird, kehrt der Blutdruck nach einigen Tagen allmählich auf das Niveau vor der Behandlung zurück, ohne dass es zu einer Rebound-Hypertonie kommt. In der klinischen Studie zum direkten Vergleich der beiden Bluthochdruckmedikamente