Alarelinacetat 79561-22-1

Funktion von Alarelinacetat

Alarelin ist ein Nonapeptid-Analogon des synthetischen Gonadotropin-Releasing-Hormons ( GnRH) .), und seine Wirksamkeit ist 15-mal höher als die des Elternteils. In der frühen Phase der Medikamenteneinnahme kann es die Hypophyse dazu anregen, luteinisierendes Hormon (LH) und follikelstimulierendes Hormon (FSH) auszuschütten, was zu einem vorübergehenden Anstieg der aus den Eierstöcken stammenden Steroidhormone führt; Wiederholte Medikamente können die Freisetzung von LH und FSH aus der Hypophyse hemmen und den Östradiolspiegel im Blut senken. Um die Wirkung einer medikamentösen Ovarektomie zu erreichen, hat sie gleichzeitig eine regulatorische Wirkung auf die Expression der verwandten Onkogene ras, neu und myc des Endometriumkarzinoms. Klinisch wird es hauptsächlich zur Förderung des Eisprungs, zur Behandlung von Unfruchtbarkeit aufgrund einer abnormalen Eierstockfunktion, Endometriose und Uterusmyomen sowie zur Verbesserung der Schwangerschaftsrate eingesetzt.

Pharmakologische Wirkung: Dieses Produkt ist ein Nonapeptid-Analogon des synthetischen Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH), das die Hypophyse dazu anregen kann, im Anfangsstadium der Behandlung luteinisierendes Hormon (LH) und follikelstimulierendes Hormon (FSH) freizusetzen, was zu einer vorübergehenden Ausschüttung von Steroiden aus den Eierstöcken führt Hormone erhöht; Wiederholte Medikamente können die Freisetzung von LH und FSH aus der Hypophyse hemmen, den Östradiolspiegel im Blut senken und die Wirkung einer medikamentösen Ovarektomie erzielen. Diese hemmende Wirkung kann zur Behandlung hormonabhängiger Erkrankungen wie Endometriose genutzt werden. Der Wirkungsmechanismus besteht darin, die Expression der wichtigsten Zwischenproteine ​​Smad2/3 und Smad7 im TGF-β/Smads-Signaltransduktionsweg in transplantiertem Tumorgewebe mit Endometriumkrebs zu erkennen. Dies weist darauf hin, dass der TGF-β1/smads-Signaltransduktionsweg endometrial sein könnte. Ein wichtiger Weg in der Pathogenese von Krebs. Alarelin kann das Auftreten und die Entwicklung von Endometriumkrebs hemmen, indem es Smad2/3 hochreguliert und die Expression des Smad7-Proteins herunterreguliert. Pharmakokinetik: Dieses Produkt wird nach intramuskulärer Injektion bei Ratten schnell resorbiert. Die Blutkonzentration erreicht ihren Höhepunkt in etwa 20 Minuten und der Abfall der Blutkonzentration entspricht dem Zwei-Kompartiment-Modell. Bei intramuskulärer Verabreichung beträgt t1/2α etwa 0,2 Stunden und t1/2β etwa 1,8 Stunden. Bei intravenöser Verabreichung beträgt t1/2α 0,08 Stunden und t1/2β etwa 1,2 Stunden. Seine Bioverfügbarkeit kann etwa 80 % erreichen. Die Bindungsrate an Plasmaprotein beträgt 27 % bis 35 %. Der Gewebeverteilung folgen Gonaden und Hypophyse. Das Medikament kann aus der Galle ausgeschieden werden,

Anwendung: Klinisch wird es hauptsächlich zur Förderung des Eisprungs, zur Behandlung von Unfruchtbarkeit aufgrund abnormaler Eierstockfunktion, Endometriose und Uterusmyomen sowie zur Verbesserung der Schwangerschaftsrate eingesetzt.